通用名称
头孢泊肟酯片

功能主治
本品为适用于敏感菌引起的下列感染:
1.上呼吸道感染:例如:耳、鼻和喉部感染，包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽喉炎等;
2.下呼吸道感染:例如:社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作;
3.单纯性泌尿道感染:例如:膀胱炎;
4.单纯性皮肤和皮肤软组织感染:毛囊炎（包括脓疱性痤疮）、疖、痈、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管（结）炎、化脓性甲沟炎、皮下脓肿、汗腺炎、簇状痤疮、皮脂腺囊肿合并感染;
5.急性单纯性淋球菌性尿道炎和子宫颈炎，由奈瑟氏淋球菌引起的肛周炎。

用法用量
用法:口服，本品宜饭后服用。
用量:
成人
上呼吸道感染包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽喉炎等：
一次0.1g(1片)，每12小时1次，疗程5－10天。
下呼吸道感染:
1、慢性支气管炎急性发作:一次0.2g (2片)，每12小时1次，疗程10天。
2、急性社区获得性肺炎:一次0.2g (2片)，每12小时1次，疗程14天。
单纯性泌尿道感染:一次0.1g(1片)，每12小时1次，疗程7天。
急性单纯性淋病:单剂0.2g(2片)。
皮肤和皮肤软组织感染:一次0.4g(4片)，每12小时1次，疗程7～14天。
儿童
急性中耳炎:每日剂量10mg/kg，一次5mg/kg，每12小时1次，疗程5天。每日最大剂量不超过0.4g。
扁桃体炎、鼻窦炎:每日剂量10mg/kg，一次5mg/kg，每12小时1次，疗程5～10天。每日最大剂量不超过0.2g。

剂型
片剂

不良反应
文献报道，使用该品治疗可能会发生以下的不良反应:
1.胃肠道反应:有时出现恶心、呕吐、腹泻、软便、胃痛、腹痛、食欲不振或胃部不适感，偶见便秘等。
2.过敏症:如出现皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、发热、淋巴结肿胀或关节痛时应停药并适当处理。
3.血液:有时出现嗜酸粒细胞增多、血小板减少，偶见粒细胞减少。
4.肝脏:有时出现AST、ALT、ALP、LDH等上升。
5.肾脏:有时出现BUN、Cr上升。
6.菌群交替症:偶见口腔炎、念珠菌症。
7.维生素缺乏症:偶见维生素K缺乏症状(低凝血酶原血症、出血倾向等)、维生素B群缺乏症状（舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等）。
8.其他:偶见眩晕、头痛、浮肿。

禁忌
1.对青霉素或β-内酰胺类抗菌素过敏的患者禁用。
2.对头孢泊肟过敏的患者禁用。

注意事项
1.对青霉素或β-内酰胺类抗菌素过敏的患者禁用。
2.对头孢泊肟过敏的患者禁用。

成份
（6R，7R）-3-甲氧基甲基-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-((Z)-甲氧亚氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸-(RS)-1-(异丙氧基甲酰氧基)乙酯。

性状
本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色至微黄色。

孕妇及哺乳期妇女用药
虽然没有实验证据显示头孢泊肟酯影响胚胎形成或致畸，但犹如所有药物一样，在妊娠的前几个月中应小心用药，头孢泊肟酯可从人乳汁中分泌，为避免哺乳婴儿不良反应的发生，哺乳期妇女应停止哺乳或更换其它药物。

儿童用药
小于5个月的婴儿的安全性和有效性资料尚未确立。

老年用药
头孢泊肟酯的药代动力学参数不受年龄影响，但肾功能不全的患者的分布有所改变，清除半衰期延长1.5至2小时，血浆的清除率和肾清除率减少，因此中至重度肾功能不全的患者（肌酸酐清除率（50ml/min）可减量50%或一日服药一次。

药物相互作用
抗酸剂或H2受体拮抗剂可减少其吸收并降低其血药浓度峰值；丙磺舒可升高其血浆浓度水平。

药理作用
药理作用
头孢泊肟酯为口服广谱第三代头孢菌素，进入体内后经非特异性酯酶水解为头孢泊肟发挥抗菌作用，对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效。本品的作用机理是通过抑制微生物细胞壁的生物合成而达杀菌作用。本品对β-内酰胺酶稳定，所以对青霉素和头孢菌素类耐药的许多产β-内酰胺酶的微生物对本品仍敏感。本品对某些超广谱β-内酰胺酶无效。
体外和临床感染研究均证实本品对以下大多数微生物有活性:
1、需氧革兰氏阳性微生物:金黄色葡萄球菌(包括产青霉素酶的菌株，但是对耐甲氧西林的葡萄球菌无效)、腐生性葡萄球菌、肺炎链球菌（除耐青霉素菌株）、化脓性链球菌。
2、需氧革兰氏阴性微生物:大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌、淋球菌（包括产青霉素酶菌株）。
本品体外对以下大多数微生物有活性，但是其临床意义尚不清楚:
1、需氧革兰氏阳性微生物－无乳链球菌、链球菌（C、F、G组）。但本品对肠球菌无效。
2、需氧革兰氏阴性微生物－异型枸橼酸菌、催产克雷伯菌、普通变形杆菌、雷氏普罗维登斯菌、副流感嗜血杆菌。但本品对多数假单胞菌属和肠杆菌属无活性。
3、厌氧革兰氏阳性微生物－大消化链球菌属。
毒理研究
遗传毒性:体内、外研究(包括Ames试验、染色体畸变试验、非程序DNA合成试验、有丝分裂重组、基因回复、正向基因突变试验和体内微核试验)结果均未发现本品有遗传毒性。
生殖毒性:当大鼠经口给予本品剂量约为100mg/kg/天（以体表面积计，为人用剂量的2倍），均未见本品对动物生育力和生殖功能有任何影响。家兔剂量达30mg/kg/天（以体表面积计，为人用剂量的1－2倍）时，也未见致畸和胚胎毒性。目前尚无充分和严格的孕妇研究资料，由于动物的试验并不能完全预测人的情况，所以，孕妇只有在确实需要时才能使用。本品尚无在分娩中使用的经验，所以，只有在确实需要时才能使用。
头孢泊肟酯可在人乳汁中分泌。由于本品对哺乳的婴儿有潜在的严重反应，所以应权衡对母亲和婴儿的利弊后,再确定是中断哺乳或中断给药。
致癌性:尚无本品动物长期致癌性研究资料。

药物过量
未有药物过量报道。药物过量可能有以下症状:恶心，呕吐，腹泻，上腹不适;由药物过量引起的严重毒性反应，肾功能许可的情况下，可用血透和腹膜透析以降低体内头孢泊肟的血清浓度。

药代动力学
据文献资料:
吸收
该品口服后经胃肠道吸收，在体内去酯化转变为具活性的头孢泊肟进入血液循环。该品口服0.1g,0.2g，0.4g后2～3小时血药浓度可达峰值，平均达峰血药浓度分别为1.4mg/L，2.3mg/L，3.9mg/L。半衰期为2.09～2.84小时，与食物同服会增加AUC和峰值浓度：抗酸剂或H2受体拮抗剂可减少其吸收并降低其血药浓度峰值。该品空腹时的生物利用度约为50%，饭后服用可使其生物利用度增加，达到70%的利用率，因而该品宜饭后服用。
成年患者口服0.1g干混悬剂，头孢泊肟的平均峰值浓度为1.5mg/L,与口服0.1g片剂相当。1～17岁年龄组的患者按5mg/kg剂量服用，头孢泊肟在体内的达峰浓度和达峰时间分别为2.1mg/L和2～3小时。
分布
头孢泊肟在体内广泛分布于体液和组织中，如肺、胸膜液、扁桃体、精液、下呼吸道系统、间隙液、皮肤破损的炎症组织等。头孢泊肟与人体血浆蛋白结合率约为21～29％，不同的服用剂量，其组织浓度有所不同，如剂量为0.1g，扁桃体组织浓度为0.24mg/L，剂量为0.2g，肺组织浓度为0.63mg/L，如剂量为0.2g～0.4g，皮肤水疱中浓度为1.6～2.8mg/L。
代谢
头孢泊肟体内基本没有代谢。
排泄
头孢泊肟在体内几乎不代谢，不吸收的药物(约为剂量的0.5%)经胃肠道由粪便排泄；约80%的药物以原形从尿中排泄，极小部分经胆道排泄。

贮藏
遮光，密闭，在凉暗处（避光并不超过20℃)保存。

药品有效期
暂定18个月。

执行标准
YBH01752005和《中国药典》2010年版二部

说明书修订日期
2005-01-24